辅舒良 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂

【商品名】辅舒良

【通用名】丙酸氟替卡松鼻喷雾剂

【汉语拼音】BingSuanFuTiKaSongBiPenWuJi

【英文名称】Flixonase (Fluticasone Propionate Nasal Spray)

【成份】辅舒良的主要成分为丙酸氟替卡松

【化学成份】化学名称为：6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯

分子式：C25H31F3O5S

分子量：500.6

【性状】

辅舒良是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液，通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部。每100 mg药液中除了含50 ug丙酸氟替卡松之外，还含有微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、右旋糖、吐温80、苯扎氯胺和苯乙醇等。

丙酸替卡松鼻喷雾剂装在琥珀色玻璃瓶内，玻璃瓶与定量喷雾泵、鼻接合器及防尘盖相连，当按照推荐剂量使用时，每瓶可提供120喷。贮藏:30℃以下可贮藏。

【适应症】预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。

【用法用量】

成人和12岁以上儿童 ：每日1次，每个鼻孔各2喷，以早晨用药为好，某些患者需每日2次，每个鼻孔各2喷。

当症状得到控制时，维持剂量为每日1次，每鼻孔各1喷。若症状复发，可相应增加剂量，每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。

老年患者 ：用量同成年患者。

4-11岁的儿童 ：每日1次，每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次，每鼻孔各1喷，最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。

用药须知 ：使用前轻轻摇动药瓶。

【不良反应】

经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。

与其他鼻部吸入剂一样，辅舒良可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。

长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。 禁忌:对本药的任何组成成分过敏者禁用。

【禁忌】尚不明确

【注意事项】

鼻腔感染时，应予恰当治疗。

经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间，考虑给予 其它全身性类固醇。

存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转换为 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，必须特别谨慎小心。

虽然对于大多数患者来说， 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎，但是在受到严重的夏季过敏源激发时，在某些情况下，应进行适当的辅助治疗，特别是要控制眼部症状。

不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经鼻腔给予类固醇可能引起全身性反应。

当对鼻腔给以超过剂量的类固醇时，可造成对肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间考虑给予其他全身性类固醇。

【FDA妊娠药物分级】

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期 ：

尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迟缓。

然而，只有在大量地全身应用皮质激素的情况下才会发生。这种作用发生于人类的危险性可能很小。而直接经鼻腔用药时，全身皮质激素的水平很低。正如其他药物一样，怀孕期间使用本药时，需权衡其益处和可能的危险性。

哺乳期 ：

丙酸氟替卡松是否会分泌到人乳中，尚无研究。在对哺乳期实验大鼠皮下应用丙酸氟替卡松后，当血浆中测得药物时，发现乳汁中也有丙酸氟替卡松。

然而，在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时，血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。

【儿童用药】

曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇，会引起儿童发育迟缓。对长期需要这种治疗的儿童患者，应定期监测其身高。如果生长变慢，应减量治疗，尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外，应考虑向儿科专家咨询。

【药物过量】

目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果，健康志愿受试者经鼻使用2 mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能。

长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能的抑制。

【药理作用】

丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的抑制作用极小。

【药代动力学】

本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。

静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（<1%）。丙酸氟替卡松在体内分布广泛（Vss约为300 L），血浆蛋白结合率为91%。

静脉给药后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大约为1.1 L/分，表明广泛的肝脏代谢。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，其血浆峰浓度减少约98%，这与终末半衰期（约为8小时）有关。

口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人，丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑- 垂体- 肾上腺轴抑制。然而，由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大，所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。

【药物相互作用】

1. 应避免本品与利托那韦合用。

2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【有效期】2年

【生产企业】葛兰素史克（中国）投资有限公司