Amprenavir；安普那韦
分子式： C25H35N3O6S 分子量：505.63
简介： 安瑞那韦Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。
别名：N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3S)-tetrahydro-3-furanyl ester, VX-478
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：16 mg/mL (31.64 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：100 mg/mL (197.77 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Amprenavir 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。 | |||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。 | |||
| 体内研究 | Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A11，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Amprenavir是一种抗逆转录病毒HIV蛋白酶抑制剂。它是福samprenavir的活性代谢物。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9777 mL | 9.8887 mL | 19.7773 mL |
| 5 mM | 0.3955 mL | 1.9777 mL | 3.9555 mL |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9889 mL | 1.9777 mL |
| 50 mM | 0.0396 mL | 0.1978 mL | 0.3955 mL |
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